Testosteronundecanoaat en enantaat vergeleken

Testosteronundecanoaat en enantaat zijn hetzelfde hormoon in verschillende "pakketten". Hoe verschillen ze voor een patiënt die vervangingstherapie krijgt: frequentie van injecties, stabiliteit van hormoonspiegels, specifieke risico's? De redactie vergelijkt de twee esters op basis van klinische onderzoeken en officiële instructies.

Hetzelfde hormoon - verschillende "pakketten"

Testosteronundecanoaat en testosteron enantaat zijn twee esters van hetzelfde hormoon. Na de injectie splitsen bloedenzymen de estergroep en werkt normaal testosteron in het lichaam. Daarom is de vraag "wat sterker is" hier onjuist: de kracht van de actie wordt bepaald door de hoeveelheid vrijgekomen testosteron, en ester heeft alleen invloed op de snelheid en uniformiteit van zijn aankomst.

Enantaat bevat heptaanzuurester met zeven koolstofatomen, undecanoaat - undecaanzuurester met elf. Een langere koolstofketen maakt het molecuul lipofieler, waardoor het het oliedepot in de spier langzamer verlaat.

Door de verschillende massa's van de esters verschilt ook het aandeel puur testosteron in de preparaten: in enantaat is het ongeveer 72 massa%, in undecanoaat ongeveer 63%. Voor de arts is dit van geen praktisch belang, omdat de doses in de instructies specifiek voor een specifieke ester worden berekend.

In dit materiaal vergelijkt de redactie de farmacokinetiek, toedieningswijzen volgens officiële instructies, vrijgavevormen en specifieke risico's. Het doel is om uit te leggen waarom artsen een bepaald medicijn kiezen voor vervangingstherapie.

Farmacokinetiek: pieken versus plateaus

Na injectie van enantaat piekt de testosteronspiegel gedurende enkele dagen, waarna deze geleidelijk afneemt. De halfwaardetijd wordt geschat op ongeveer 4 à 5 dagen. Bij vloeibare toediening varieert het niveau van suprafysiologisch onmiddellijk na de injectie tot subnormaal vóór de volgende injectie.

Injecteerbaar undecanoaat in ricinusolie komt veel langzamer vrij. Fase I-onderzoeken door de groep van Nieschlag en Behre eind jaren negentig toonden aan dat de testosteronniveaus na injectie van undecanoaat wekenlang binnen het fysiologische bereik bleven, zonder uitgesproken pieken.

Voor de patiënt betekent dit een verschil in welzijn. "Schommelingen" bij het gebruik van enantaat worden vaak ervaren als schommelingen in stemming, energie en libido tijdens de periode tussen de injecties. Een uniformer undecanoaatprofiel vermindert deze fluctuaties.

Tegelijkertijd betekent het langzame begin van undecanoaat dat er niet onmiddellijk een stabiel niveau wordt bereikt. Daarom voorzien de instructies in een zogenaamde laadfase: een verkort interval tussen de eerste injecties.

Toedieningsschema’s volgens productinformatie

Hieronder staan regimes uit officiële richtlijnen voor de behandeling van mannelijk hypogonadisme. Dit is medische informatie om het verschil tussen de medicijnen te begrijpen, geen aanbeveling: de dosis en het interval worden door de arts bepaald op basis van de resultaten van de tests.

De grote variatie in het aantal injecties per jaar is het belangrijkste praktische voordeel van undecanoaat. De patiënt hoeft de manipulatiekamer niet elke twee tot drie weken te bezoeken en het is voor de arts gemakkelijker om de therapie onder controle te houden.

De achterkant is een groot volume. De injectie van undecanoaat wordt langzaam uitgevoerd, diep in de bilspier, en alleen door medisch personeel.

Met Enanthate kunt u de dosis daarentegen flexibeler aanpassen: als de arts besluit de dosering te verlagen, zal het effect binnen een paar weken optreden, niet maanden.

Specifieke risico's van undecanoaat

De Amerikaanse productinformatie voor injecteerbaar testosteronundecanoaat (AVEED) bevat een boxed warning, de zwaarste waarschuwing, voor pulmonale olie-micro-embolie (POME) en anafylaxie. POME kan zich tijdens of kort na de injectie uiten als hoesten, benauwdheid, een dichtgeknepen keel of pijn op de borst.

Vanwege deze risico's is het medicijn in de VS alleen verkrijgbaar onder een speciaal monitoringprogramma (REMS) en wordt de patiënt na elke injectie gedurende 30 minuten in een medische instelling geobserveerd. In Europa zijn ook waarschuwingen opgenomen in de instructies, hoewel de aanpak van de regelgeving enigszins anders is.

Een ander kenmerk is dat de actieduur in beide richtingen werkt. Als de patiënt een ongewenst effect heeft ontwikkeld, bijvoorbeeld een aanzienlijke stijging van de hematocriet, kan het medicijn niet snel uit het lichaam worden "verwijderd": u zult moeten wachten tot het depot is uitgeput.

Sommige artsen beginnen daarom met de behandeling met kortere esters of transdermale vormen en schakelen pas over op undecanoaat als de verdraagbaarheid van testosteron bij een bepaalde patiënt al bekend is.

Oraal undecanoaat en andere vormen

Undecanoaat onderscheidt zich ook door het feit dat het in orale vorm bestaat. Oraal testosteron wordt bijna volledig vernietigd door de lever, maar oraal undecanoaat wordt gedeeltelijk geabsorbeerd via het darmlymfatische systeem, waarbij de lever wordt omzeild.

Voor een dergelijke opname is vet nodig, daarom worden de capsules met voedsel ingenomen. Zelfs onder deze omstandigheden is de biologische beschikbaarheid laag en variabel, en fluctueert het niveau van het hormoon gedurende de dag. Nieuwere door de FDA goedgekeurde orale undecanoaatpreparaten hebben verbeterde doseringsvormen.

Belangrijk: oraal undecanoaat is niet 17α-gealkyleerd en heeft dus niet de hepatotoxiciteit die kenmerkend is voor gemethyleerde pillen zoals methyltestosteron.

Korte vergelijking van formulieren:

• Enantaat: alleen injectie, gemiddelde duur, flexibele dosering.
• Undecanoaat injecteerbaar: vloeistofinjecties, stabiel niveau, risico op POME.
• Oraal undecanoaat: zonder injectie, meerdere malen per dag met voedsel ingenomen.

Alle vormen hebben gemeen dat er behoefte is aan regelmatige monitoring van testosteron, hematocriet, PSA en lipiden, zoals vereist door de richtlijnen van de Endocrine Society (2018).

Redactionele conclusies

Undecanoaat en enantaat zijn twee testosteronesters die verschillen qua werkingsduur, niet qua sterkte. Terwijl enantaat pieken en dalen kent en frequente injecties vereist, zorgt undecanoaat voor consistentere hormoonspiegels met 4-5 injecties per jaar.

Elke vorm heeft zijn eigen beperkingen: enantaat - stemmingswisselingen, undecanoaat - hoog volume, risico op POME en onvermogen om snel te stoppen.

De keuze van het medicijn, de dosis en het interval is de taak van de arts, die zich baseert op de tests, levensstijl en verdraagbaarheid van de patiënt. Beide esters zijn door het WADA verboden voor atleten zonder therapeutische uitzondering.

We raden u ook aan om onze materialen over testosteron enantaat, over cypionaat en de verschillen met enantaat, en over hematocriet tegen de achtergrond van vervangingstherapie te lezen.

Lijst met gebruikte literatuur

1. Behre HM, Abshagen K, Oettel M, Hübler D, Nieschlag E. Intramuscular injection of testosterone undecanoate for the treatment of male hypogonadism: phase I studies. Eur J Endocrinol. 1999;140(5):414–419.
2. Nieschlag E, Behre HM, Nieschlag S (eds). Testosterone: Action, Deficiency, Substitution. 4th ed. Cambridge University Press; 2012.
3. Aveed (testosterone undecanoate) injection. Prescribing information. U.S. Food and Drug Administration.
4. Bhasin S, Brito JP, Cunningham GR, et al. Testosterone therapy in men with hypogonadism: an Endocrine Society clinical practice guideline. J Clin Endocrinol Metab. 2018;103(5):1715–1744.
5. Kicman AT. Pharmacology of anabolic steroids. Br J Pharmacol. 2008;154(3):502–521.
6. World Anti-Doping Agency. The World Anti-Doping Code: International Standard — Prohibited List. Montreal: WADA; чинна редакція.